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항생제 플루오로 퀴놀론 계열

알레르기. 모든 퀴놀론 제제를 섭취하십시오.

임신 태아에 대한 퀴놀론의 독성 영향에 대한 신뢰할만한 임상 데이터는 없습니다. 임신 중에 산모가 nalidixic acid를 복용 한 신생아에서 뇌수종의 산발적 인보고, 뇌내 압력 증가 및 신생아에서의 폰탄 세포의 팽창이 있습니다. 미성숙 동물의 관절증 실험에서의 개발로 인해, 임신 중 모든 퀴놀론의 사용은 권장하지 않습니다.

모유 수유. 소량의 퀴놀론은 모유에 침투합니다. 어머니가 모유 수유 중에 날리 딘 닉산을 복용 한 신생아에서 용혈성 빈혈이보고되었습니다. 실험에서 퀴놀론은 미성숙 동물에서 관절 병증을 일으켰으므로 수유부에게 처방 할 때 아이를 인공 먹이로 옮기는 것이 좋습니다.

소아과 실험 데이터에 근거하여, 뼈 - 관절 시스템의 형성 기간 동안 퀴놀론의 사용은 권장되지 않습니다. Oxolinic acid는 2 세 이하의 어린이, pipemidovaya에서 1 년까지, nalidixic에서 3 개월까지 금기입니다.

Fluoroquinolone은 어린이 및 청소년에게 권장하지 않습니다. 그러나 기존의 임상 경험과 fluoroquinolone의 소아과 사용에 대한 특수 연구는 골관절계의 손상 위험을 확인하지 못하여 생체 신호 (낭성 섬유증 감염의 악화, 다중 내성 균주에 의한 다른 국소화의 심각한 감염, 호중구 감소증에 의한 감염)에 따라 어린이에게 처방 될 수 있습니다 ).

노인 의학 노인에서는 fluoroquinolone을 사용할 때 힘줄 파열의 위험이 증가합니다. 특히 글루코 코르티코이드와 병용하면 더욱 그렇습니다.

중추 신경계 질환. Quinolone은 중추 신경계에 자극 효과가 있으므로 경련 장애의 병력이있는 환자에게는 사용하지 않는 것이 좋습니다. 뇌 순환 장애, 간질 및 파킨슨 병 환자에서 발작의 위험이 증가합니다. nalidixic acid를 사용할 때 intracranial pressure가 증가 할 수 있습니다.

신장 기능 및 간 손상. 제 1 세대 퀴놀론은 신장과 간 기능이 약한 경우에는 사용할 수 없으므로 약물 및 대사 산물의 축적으로 인해 독성 영향의 위험이 증가합니다. 심한 신부전증이있는 플루오로 퀴놀론 계 약물의 복용량은 시정 될 수 있습니다.

급성 포르피린. Quinolone은 동물 실험에서 포르피린 발생 효과가 있으므로 급성 반점이있는 환자에게는 사용하지 않아야합니다.

약물 상호 작용

제산제 및 마그네슘, 아연, 철, 비스무트의 이온을 함유 한 다른 제제와 함께 사용하면 비 흡수성 킬레이트 복합체의 형성으로 인해 퀴놀론의 생체 이용률이 감소 될 수 있습니다.

Pipemidic acid, ciprofloxacin, norfloxacin 및 pefloxacin은 methylxanthines (theophylline, caffeine)의 제거를 늦추고 독성 영향의 위험을 증가시킵니다.

NSAIDs, nitroimidazole 유도체 및 methylxanthines과 함께 사용하면 quinolone의 신경 독성 효과의 위험이 증가합니다.

Quinolone은 nitrofuran 유도체에 길항 작용을 나타내므로 이러한 약물의 조합은 피해야합니다.

1 세대 quinolone, ciprofloxacin 및 norfloxacin은 간에서 간접 항응고제의 신진 대사를 방해하여 프로트롬빈 시간의 증가와 출혈의 위험을 초래할 수 있습니다. 동시에 사용하면 항응고제의 용량 조절이 필요할 수 있습니다.

심장 부정맥의 위험이 증가함에 따라 QT 간격을 연장하는 약제와 동시에 Fluoroquinolone을 조심스럽게 처방해야합니다.

글루코 코르티코이드와 함께 사용하면 특히 노인에서 힘줄 파열의 위험이 증가합니다.

ciprofloxacin, norfloxacin 및 pefloxacin을 소변 알칼리화 약물 (탄산 탈수 효소 억제제, 구연산염, 중탄산 나트륨)과 함께 사용할 때 결정뇨 및 신 독성 효과의 위험이 증가합니다.

관상 분비의 감소로 인해 azlocillin과 cimetidine을 동시에 사용하면 fluoroquinolone의 제거가 느려지고 혈중 농도가 증가합니다.

환자 정보

섭취시 물을 가득 채워 퀴놀론을 마셔야합니다. 제산제를 복용하고 철, 아연, 비스무트를 섭취 한 후 적어도 2 시간 또는 6 시간을 복용하십시오.

엄격하게 치료 요법과 치료 요법을 철저히 준수하십시오. 복용량을 건너 뛰지 않고 규칙적인 간격으로 복용하십시오. 복용량을 놓친 경우 가능한 빨리 복용하십시오. 다음 복용량을 복용 할 시간이 거의 없다면 복용하지 마십시오. 복용량을 두 배로하지 마십시오. 치료 기간을 견뎌야합니다.

만료 된 약은 사용하지 마십시오.

치료 기간 동안 적절한 수역 (1.2-1.5 l / day)을 관찰하십시오.

약물 사용 중 및 치료 종료 후 최소 3 일 동안 직사 광선 및 자외선에 노출시키지 마십시오.

며칠 내에 개선이 없거나 새로운 증상이 나타나면 의사의 진료를 받으십시오. 힘줄에 통증이 있으면, 영향을받은 관절이 휴식을 취하고 의사와 상담하십시오.

Fluoroquinolone 그룹. 설명, 경고, 조언

친애하는 약사, 안녕하세요!

최근에 우리는 가장 인기있는 항생제를 분석했습니다.

오늘 나는 매우 인기있는 항균제의 다른 그룹에 대해 이야기하고 싶습니다. 나는 fluoroquinolones에 대해 이야기하고 있습니다.

천연 항생제가 없기 때문에 항생제가 아닙니다. 그러나 그들은 효율성면에서 열등하지 않습니다.

다음 질문에 신속하게 대답하면 더 이상 읽을 수 없습니다.

  • 시장에 현재 얼마나 많은 세대의 fluoroquinolone이 존재 하는가?
  • 이 그룹의 각 세대마다 적어도 한 가지 약물을 지명하십시오.
  • 세대가 서로 어떻게 다른가요?
  • 비뇨 생식계의 감염에 주로 사용되는 플루오로 퀴놀론은 어느 것입니까?
  • 이 약물 군으로 인한 희귀 한 부작용을 말하십시오.
  • fluoroquinolone은 몇 살 때 사용할 수 있습니까? 그 이유는 무엇입니까?

어떻게 됐니? 그랬니?

그렇지 않다면 대화를 계속하십시오.

플루오로 퀴놀론의 역사

fluoroquinolone의 "부모"는 퀴놀론 (nalidixic acid) (Negram, Neugrammon), 피메 밋산 (Palin) 등입니다.

나는 당신이 그것을 사용할 때 그것을 부를 것이라고 확신한다.

맞습니다. 바람직하게는, 요로 감염과 함께. 본질적으로 퀴놀론 (quinolone)은 요로 박테리아이다. 방광, 신장, 요관에서 박테리아 침입자를 해방시키는 약물.

최근 시장이 훨씬 더 효과적인 약으로 나타나기 때문에 이러한 기금은 점점 적게 임명됩니다.

퀴놀론은 우연히 Chloroquine이라 불리는 항 말라리아 약 연구 중에 합성되었습니다.

발견 된 지 몇 년 후 과학자들 중 한 명이 퀴놀론 (quinolone) 수식에 불소 원자를 추가하고 어떤 일이 일어나는지를 생각해 냈습니다. 그리고 세 파계 항균제와 비교하여 완전히 새로운 항균제 그룹이 나왔습니다.

Fluoroquinolone 그룹. 세대의 특징

일부 간행물에서 퀴놀론은 플루오로 퀴놀론과 함께 고려되며 1 세대로 간주됩니다.

어떤 종류의 쓰레기가 발생합니다. quinolone은 Fluoroquinolone의 1 세대입니다.

그러나 그룹은 다른 특성과 징후와 완전히 다른 것으로 밝혀졌습니다!

상식처럼 나도 이야기 할 것입니다.

오늘날에는 3 세대의 플루오로 퀴놀론 계가 있습니다 :

Fluoroquinolone 세대는 항균 활성 스펙트럼이 서로 다릅니다.

새로운 세대는 어떤면에서 이전 세대보다 앞선 세대를 능가합니다.

1 세대는 "그람 음성"이라고 불리우며이 세대에 속하는 약은 그램 음성 박테리아의 넓은 범위에서 작용하기 때문입니다. 그리고 작은 그람 양성균에서부터 몇 가지 종류의 포도상 구균, 리스테리아, 코리 네 박테 리움, 결핵균.

그람 음성 균인 Pseudomonas aeruginosa, 임균성 원인균 인 gonococcus, 수렴성 뇌막염 원인균, 대장균, 살모넬라, 이질균, 프로 테우스, 클레 브시 엘라, 엔테로 박터, 혈우병 균 등을 그램 음성균으로 생각 나게하겠습니다.

1 세대의 준비 과정은 두 그룹으로 나눌 수 있습니다.

전신 : Ciprofloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin. 그들은 다양한 기관과 조직에 침투하기 때문에 호흡기, 귀, 눈, 부비동, 코, 비뇨 생식기 구역, 위장관, 피부, 뼈 등의 다양한 국소 감염에 사용됩니다.

Uroseptics : Norfloxacin 및 Pefloxacin. 이 기금은 소변에 고농축을 생성하므로 가장 자주 비뇨 생식기계 감염에 사용됩니다.

그러나이 세대의 약물은 폐렴 구균, 클라미디아, 마이코 플라스마, 혐기성 균에 거의 영향을 미치지 않습니다.

Norfloxacin은 또한 Normaks라고 불리는 점안액과 귀 방울에 포함되어 있습니다.

2 세대는 "호흡기"라는 이름으로, 1 세대로서뿐만 아니라 대부분의 호흡기 감염균 (폐렴 구균, 마이코 플라스마 폐렴 등)에 관련된 제제가 작용하기 때문에,

그들은 제 1 세대와 같은 사람들의 똑같은 적들과 잘 맞지만, 폐렴 구균, 클라미디아, 마이코 플라즈마와도 잘 맞습니다.

3 세대 - 나는 그것을 "혐기성 균의 뇌우 (thunderstorm of anaerobes)"라고 부를 것이다.

기사에 대한 자료를 수집하는 동안, 나는이 세대의 여러 대표자를 만났지만 약국 구색에서 그들을 보지 못했습니다. 나는 "죽은 영혼들"에 대해 말할 이유가 없다고 생각합니다. 그래서 나는 가장 인기있는 것을 부른다 : Moxifloxacin (상품명 Avelox).

마약, 또는 오히려 약물, fluoroquinolones의 3 세대는 이전의 두 것과 동일한 병원균에 작용하며 플러스 혐기성 박테리아를 파괴 할 수 있습니다. 그들이 누구인지 기억하니?

이것들은 소박한 미생물로, 형제와는 달리 평생 동안 산소가 필요하지 않습니다.

그들은 심각한 감염을 일으 킵니다. 그들의 독소는 매우 공격적이며, 중요한 장기를 감염시키고 복막염을 일으키고, 내장 기관의 농양, 패혈증, 골수염 및 기타 심각한 염증을 일으킬 수 있습니다.

혐기성 박테리아는 또한 파상풍, 가스 괴사, 보툴리누스 중독 및 식 인성 독소 감염에도 책임이 있습니다.

따라서, 세대 간, fluoroquinolones의 항균 활성 스펙트럼이 확대되고 있습니다.

fluoroquinolone 그룹의 이점

아마이 그룹의 준비가 많은 의사들에게 사랑 받았음을 알았을 것입니다. 따라서 그들은 종종 자주 처방됩니다.

그들은 그들에게서 무슨 유익을 얻었습니까?

이점을 나열 해 보겠습니다.

  1. 다양한 행동을 취하십시오.
  2. 다양한 조직에 깊숙이 침투합니다.
  3. 그들은 반감기가 길기 때문에 하루에 1-2 번 사용할 수 있습니다.
  4. 위장관에 잘 흡수되므로 구강 형태의 형태로 사용할 수 있으며 많은 환자에게보다 편리하고 쾌적합니다.
  5. 매우 효과적입니다.
  6. 잘 용납.

플루오로 퀴놀론의 작용 메커니즘

플루오로 퀴놀론은 살균 효과가있다. 그들은 딸 박테리아 세포의 DNA 합성에 필요한 효소를 억제합니다. DNA 란 무엇인가? 이것은 세포의 "심장"이며, 이것은 유전자 코드이고, 어떻게 살아야하고 좋을지에 대한 "교육"입니다. "지시 사항"이 없습니다 - 생명은 없습니다.

fluoroquinolones 사용에 대한 적응증

Fluoroquinolone에는 넓은 범위가 있는데, 나는 심지어 말할 것입니다.

  • 상부 및 하부 호흡 기관의 질병.
  • 요로 및 전립선의 감염 : 방광염, 요도염, 신우 신염, 전립선 염. 특히 norfloxacin과 pefloxacin에 잘 대처하십시오.
  • 임질, 클라미디아, 마이코 플라스마 증.
  • 복강 내 감염 (복막염, 담낭염 등)
  • 장 감염 (살모넬라증, 이질, ​​콜레라 등)
  • 피부, 연조직, 뼈 및 관절의 감염.
  • 패혈증
  • 수막염
  • 결핵.
  • 눈의 감염, 외이 (norfloxacin).

fluoroquinolone 군의 선택은 질병의 종류와 심각성, 기간, 병원균의 유형 및 이전에 사용 된 약물의 효과에 달려 있습니다.

각 약에는 그것의 자신의 이점이있다. 예 :

시프로플록사신 (Ciprofloxacin)은 그람 음성 박테리아에 대한 플루오로 퀴놀론의 가장 활성이 있습니다. 그것은 푸른 고름 세균에 작용하는 "동료"를 능가합니다. 이는 약물 내성 결핵의 병용 요법에 사용됩니다.

Ofloxacin은 1 세대부터 폐렴 구균 및 클라미디아에 대해 가장 적극적이지만 2 세대 및 3 세대의 약제보다 약합니다.

Norfloxacin과 pefloxacin은 특히 요로 및 전립선 감염에 좋습니다.

또한 Pefloxacin은 다른 fluoroquinolone보다 혈액 뇌 장벽에 더 잘 침투하므로 수막염에 사용됩니다 (정맥 내 투여 용 농축 물).

Sparfloxacin은이 기간 동안 다른 약물보다 우월합니다. 그것은 하루에 한 번 적용됩니다.

Levofloxacin은 ofloxacin의 이성질체이지만 2 배 이상 활성이며 내약성이 우수합니다.

전체 그룹의 Moxifloxacin은 폐렴 구균, 클라미디아, 마이코 플라즈마, 혐기성 균에 대해 가장 활동적입니다. 그것은 다양한 장소의 심각한 감염에서 경험적으로 (즉, 맹목적으로 박테리아를 접종하지 않고) 사용될 수 있습니다.

fluoroquinolones 사용에 대한 금기

  • 임신
  • 수유
  • 플루오로 퀴놀론 계통에 대한 알레르기 반응,
  • 어린이와 청소년.

Fluoroquinolone은 동물 실험 에서처럼 18 년까지 금기이며, 연구자들은 연골 조직의 발달이 지연된다고 지적했다. 그러므로 원칙적으로 해골 형성이 끝날 때까지 처방되지 않습니다. 어떤 경우에는 책임이있는 의사가 어린이를 대상으로 플루오로 퀴놀론을 처방합니다. 예를 들어, 낭포 성 섬유증 또는 다른 항균제에 대한 편협에.

fluoroquinolones의 가장 흔한 부작용

  1. 소화관 부분 : 복통, 메스꺼움, 구토, 설사. 그러므로 식사 후 식사를하도록 조언하십시오.
  2. 중추 신경계 위반 : 두통, 현기증, 경련 (간질로 고통받는 사람들).
  3. 광 병증, 즉 자외선에 대한 피부 민감성 증가. 태양의 작용으로 플루오로 퀴놀론이 파괴되고 유리 라디칼이 형성되어 피부 손상을 일으 킵니다.

따라서,이 그룹의 약을 파는 경우에는 선 스크린을 제공해야합니다. 특히 여름과 맑은 지역.

다른 것들보다, lomefloxacin (Lomflox)과 sparfloxacin (sparflo)은 광촉매를 유발하는 능력이 다릅니다.

  1. 간 trasaminase의 증진. 이는 약물이 간 독성이 있음을 의미합니다. 따라서 간 보호기와 함께 플루오로 퀴놀론 제품을 섭취하는 것이 좋습니다. 드물지만 약용 간염이 발생합니다.
  2. ECG에서 QT 간격 증가. 건강한 사람들에게는 무서운 것이 아닙니다. 심각한 심장 질환이있는 사람이 약을 복용하면 부정맥이 발생할 수 있습니다. 그러나 이것은 많은 양의 약물을 복용 할 때 발생합니다.
  1. 드문 부작용은 건염, 즉 힘줄의 염증 및 파열. 대부분의 경우, 아킬레스 건이 앓고 있습니다. 이것은 주로 노인에서 발생합니다.

Tendinites는 fluoroquinolone이 콜라겐 단백질의 합성에 필요한 효소의 활성을 억제하기 때문에 발생합니다. 그리고 그것은 힘줄과 실제로 결합 조직의 기초를 형성합니다.

중요합니다 :

fluoroquinolone을 제산제 및 비타민 - 광물 복합체와 동시에 복용하면 불용성 복합체가 형성되어 약물이 원하는 효과를 내지 못합니다. 따라서 기술 간의 휴식 시간은 최소 4 시간 이상이어야합니다.

이제 우리는 위의 모든 내용을 기억하고 구매자에게 추천 목록을 설명합니다.

fluoroquinolone 그룹의 약을 판매 할 때 구매자에게 5 가지 권장 사항 제공

fluoroquinolones 그룹에서 약물을 판매하는 경우 :

  1. 자외선 차단제를 제공하십시오. 다음과 같이 말하십시오 : "이 약은 피부의 햇빛에 대한 민감성을 증가시키고 발진을 일으킬 수 있습니다. 따라서 태양으로부터 피부를 보호하기 위해 다른 제품을 구입하는 것이 좋습니다. "
  2. 한 사람이 1 번에서 거절하면, "치료의 전체 기간 동안 햇볕에 피하고 그것이 끝난 후 3 일 동안 피하십시오"라고 경고합니다.
  3. 간 보호기를 제공하십시오 (의사가 간을 보호 할 수있는 것을 제공 했습니까?)
  4. 식사 후에 마약을 복용하고, 위장에 자극을 줄이기 위해 체액을 충분히 마셔야한다고 가정 해보십시오.
  5. 사람이 플루오로 퀴놀론 계 약물과 함께 다른 제산제 또는 비타민 - 무기물 복합체를 섭취하는 경우 제 시간에 묽게하는 것이 좋습니다 (최소 4 시간 휴식).

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플루오로 퀴놀론 계 항생제 및 약물명에 대한 세부 정보

현대의 삶의 리듬은 인간 면역을 약화시키고 감염성 질환의 원인 인자는 돌연변이를 일으키며 페니실린 종류의 주요 화학 물질에 내성을 갖습니다.

이것은 의학적으로 문제가있는 사람들의 비합리적 인 통제되지 않은 사용과 문맹 때문에 발생합니다.

지난 세기 중반의 발견 - 플루오로 퀴놀론은 - 신체에 대한 최소한의 부정적인 결과로 많은 위험한 질병에 성공적으로 대처할 수 있습니다. 6 개의 현대 의약품은 필수 목록에 포함됩니다.

Fluoroquinolones 항생제 : 약물의 이름, 약물의 작용 및 유사품

항균제의 효과에 대한 완전한 그림은 아래의 표를 도울 것입니다. 칼럼에는 퀴놀론의 모든 대체 상표명이 나와 있습니다.

활성 물질의 화학적 구조의 특징은 플루오로 퀴놀론 (fluoroquinolone) 시리즈의 액체 투약 형태를 얻을 수 없었고, 정제 형태로만 생산되었습니다. 현대 제약 업계는 방울, 연고 및 다른 유형의 항균제를 확실하게 선택합니다.

플루오로 퀴놀론 계 항생제

문제의 화합물은 그람 양성균 및 그람 음성균 모두에 대해 매우 활성 인 항균제 (소위 광역 스펙트럼)이다. 엄격한 의미의 항생제는 화학 합성으로 얻어지기 때문에 그렇지 않습니다. 그러나 구조, 기원 및 자연계 유사성의 차이에도 불구하고 특성에 따라 그 원인이 달라집니다.

  • 특정 메커니즘으로 인해 높은 bactericidal 및 bacteriostatic 성능 : 병원성 미생물의 DNA gyrase 효소가 억제되어 발달을 방해합니다.
  • 가장 광범위한 항균 작용 : 그들은 그람 음성균과 혐기성 균 (박테리아 포함) 박테리아, 마이코 플라스마 및 클라미디아에 대해 활성입니다.
  • 높은 생체 이용률. 충분한 농도의 활성 물질은 신체의 모든 조직에 침투하여 강력한 치료 효과를 제공합니다.
  • 반감기가 길고 따라서 항생제 효과가 있습니다. 이러한 특성으로 인해 fluoroquinolone은 하루에 두 번만 복용 할 수 있습니다.
  • 모든 중증도의 병원 및 지역 사회에서 전염 된 전신 감염을 제거하는 탁월한 효능.
  • 부작용의 심각성이 낮기 때문에 내약성이 우수합니다.

이 화학 물질은 항균 활동의 화학 구조와 스펙트럼의 차이를 기반으로 체계화되어 있습니다.

분류 : 4 대

이 유형의 화학 제품에 대한 엄격한 체계적 통일 체계는 없습니다. 그들은 분자의 불소 원자의 위치와 수에 따라 단일 -, 디 -, 그리고 trifluorochinolones뿐만 아니라 호흡기 및 불소화 종으로 나뉘어집니다.

첫 번째 퀴놀론 항생제의 연구 및 개선 과정에서 4 세대의 렉 (lek)이 얻어졌습니다. 의미.

비 플루오르 화 퀴놀론

이들은 Nalidixic, pipimidovoy 및 oxolinic 산성에 기초하여 얻은 Negram, Nevigremon, Gramurin 및 Palin을 포함합니다. Quinol 항생제는 요로의 박테리아 염증의 치료에서 선택되는 화학 약품으로, 변하지 않은 상태로 배설되므로 최대 농도에 도달합니다.

살모넬라, 이질균, 클레 브시 엘라 및 기타에 테로 박테리아에 효과적이지만 조직에 잘 침투하지 않아 일부 장의 병리학에 국한된 전신 항생제 치료를위한 퀴놀론의 사용을 방해합니다.

그람 양성 콕시, pyo-purulent bacillus 및 모든 혐기성 균은 저항성이 있습니다. 또한 빈혈, 소화 불량, 혈구 감소증 및 간과 신장에 유해한 영향을주는 몇 가지 뚜렷한 부작용이 있습니다 (퀴놀론은 진단 된 병리학 적 병리학자가있는 환자에게는 금기입니다).

그람 음성

거의 20 년 간의 연구와 실험을 통해 2 세대 플루오로 퀴놀론 (fluoroquinolones)이 생성되었습니다.

첫 번째는 Norfloxacin으로 분자에 불소 원자를 붙임으로써 얻어졌다 (6 위치). 신체에 침투하여 조직의 농도를 높이면 Staphylococcus aureus, 많은 그램 미생물 및 일부 그램 + 막대기에 의해 유발되는 전신 감염을 치료할 수있었습니다.

부작용이 적어 환자의 관용을 향상시키는 데 도움이됩니다.

호흡기

이 계급은 하부 및 상부 호흡기 질환에 대한 높은 효능으로 인해 그 이름이 붙었습니다. 내성 (페니실린 및 그 유도체) 폐렴균에 대한 살균 활성은 급성기에 부비동염, 폐렴 및 기관지염의 성공적인 치료를 보장한다. 의료 실습에서 Levofloxacin (Ofloxacin은 왼손잡이 이성질체 임), Sparfloxacin 및 Temafloxacin이 사용됩니다.

그들의 생체 이용률은 100 %이며, 어떤 종류의 전염병도 성공적으로 치료할 수 있습니다.

호흡기 혐기성 호흡기

Moxifloxacin (Avelox)과 Hemifloxacin은 이전 그룹의 fluoroquinolone 화학 물질과 동일한 살균 작용이 특징입니다.


그들은 페니실린과 macrolides, 혐기성 및 비정형 박테리아 (클라미디아와 mycoplasma)에 저항력이 강한 폐렴 구균의 중요한 활동을 억제합니다. 위 및 아래 호흡 기관의 감염, 연조직 및 피부의 염증에 효과적입니다.
Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin 등이 포함됩니다. 그러나 임상 시험에서 독성과 결과적으로 많은 부작용이 확인되었습니다. 따라서이 이름들은 시장에서 철회되었으며 오늘날에는 의료 행위에 사용되지 않습니다.

창조의 역사

플루오로 퀴놀론 류의 현대적으로 매우 효과적인 약물을 얻는 길은 상당히 길었습니다.

이 모든 것은 1962 년에 시작됐는데 나리 딕산은 무작위로 클로로퀸 (항 말라리아 물질)에서 얻어졌습니다.

시험 결과,이 화합물은 그람 음성 박테리아에 대해 적당한 생체 활성을 보였다.

소화관 흡수도 낮아 전신 감염 치료에 나리 딕산을 사용하지 못했습니다. 그러나 약물은 몸에서 제거되는 단계에서 고농축에 도달했기 때문에 비뇨 생식기 구체와 장의 일부 전염성 질환을 치료하는 데 사용되었습니다. 병원성 미생물이 신속하게 내성을 갖기 때문에 산은 병원에서 광범위하게 사용되지 않았다.

Nalidixic, 조금 나중에 pimemidic 및 oxolinic 산뿐만 아니라 그들 (Rosoxacin, Tsinoksatsin 및 다른 사람) - quinolone 항생제를 기반으로 의약품을 얻었다. 과학자들의 낮은 효율성 덕분에 연구를 계속하고보다 효과적인 옵션을 만들 수있었습니다. 1978 년에 수많은 실험을 한 결과 Norfloxacin은 퀴놀론 분자에 불소 원자를 붙임으로써 합성되었다. 높은 살균 활성과 생체 이용률은 광범위한 용도를 제공했으며 과학자들은 fluoroquinolone과 그 개선 가능성에 진지하게 관심을 보였습니다.

80 년대 초반부터 많은 약들이 얻어졌으며 그 중 30 개는 임상 시험을 통과했으며 12 개는 의학적 치료에 널리 사용되었습니다.

의학 분야별 적용

제 1 세대 약물의 낮은 항균 활성 및 너무 좁은 범위의 작용은 오랫동안 독점적으로 비뇨기과 장내 세균 감염에 대한 플루오로 퀴놀론의 사용을 제한 해 왔습니다.

그러나 이후의 개발로 인해 오늘날 페니실린 항균 약물 및 매크로 라이드와 경쟁하는 매우 효과적인 약물을 얻을 수있게되었습니다. 현대의 불소화 호흡 수식은 다양한 의학 분야에서 그들의 위치를 ​​찾았습니다.

위장병 학

장내 세균에 의한 하부 창자의 염증은 Nevigramone으로 성공적으로 치료되었습니다.

대부분의 간균에 대해 활성 인이 그룹의 고급 약제가 만들어지면서 적용 범위가 확대되었습니다.

성병 및 산부인과

많은 병원균 (특히 비정형)과의 싸움에서 fluoroquinolone 항균제의 활성은 성 감염 (예 ​​: 마이코 플라스마 증, 클라미디아)의 화학 요법과 임질을 성공적으로 유발합니다.

페니실린 내성균에 의한 여성의 세균성 질염도 전신 및 국소 치료에 잘 반응합니다.

피부과

Staphylococci와 mycobacteria에 의해 유발 된 표피의 염증과 완전성은 적절한 종류의 약물 (Sparfloxacin)으로 치료됩니다.

그들은 체계적으로 (정제, 주입), 그리고 국부적으로 사용된다.

이비인후과

대다수의 병원성 대장균에 대해 매우 효과적인 3 세대 화학 조제 물은 ENT 기관의 치료에 널리 사용됩니다. 부비강염 (부비동염)의 염증은 Levofloxacin 및 그 유사체에 의해 신속하게 중단됩니다.

대부분의 fluoroquinolone에 내성 인 미생물 균주에 의해 질병이 유발되는 경우 Moxy- 또는 Hemifloxacin을 사용하는 것이 좋습니다.

안과학

꽤 오랫동안 과학자들은 액체 투약 형태를 만드는데 적합한 안정한 화합물을 얻지 못했습니다. 이로 인해 fluoroquinolone을 국소 약물로 사용하기가 어려웠습니다. 그러나, 공식을 더 개량해서, 연고와 눈 하락을 얻는 것이 가능했다.

Lomefloxacin, Levofloxacin 및 Moxifloxacin은 결막염, 각막염, 수술 후 염증 과정의 치료 및 후자의 예방에 사용됩니다.

폐정맥학

호흡기라고 불리는 플루오로 퀴놀론 정제 및 기타 투여 형태는 폐렴 구균에 의한 하부 및 상부기도의 염증 완화에 탁월합니다. macrolide와 penicillin 내성 균주에 감염되면 Gemifloxacin과 Moxifloxacin이 처방됩니다. 이들은 독성이 낮아 내약성이 뛰어납니다. 결핵의 복합 화학 요법에서 로메플 록 사신 (Lomefloxacin)과 스팍 록 사신 (Sparfloxacin)이 성공적으로 사용됩니다. 그러나 후자의 경우 더 자주 부작용 (광 피부염)이 발생합니다.

비뇨기과 및 신장학

Fluoroquinolone은 비뇨기 계통의 전염병 퇴치를위한 약물입니다. 그들은 다른 항균제 그룹에 저항성이있는 그람 양성균과 그람 음성균 모두에 효과적으로 대처합니다.

quinol 항생제와 달리 약물 2와 그 이후 세대는 신장에 독성이 없습니다. 부작용이 경미하기 때문에 Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin 및 Levofloxacin은 환자가 잘 견딜 수 있습니다. 주입 용 정제 및 용액의 형태로 지정됩니다.

치료법

다른 항생제와 마찬가지로이 그룹의 화학 약품은 의학적 감독하에 신중하게 사용해야합니다. 그들은 투여 과정의 복용량과 기간을 정확하게 계산할 수있는 전문가 만 지정할 수 있습니다. 선택과 취소에 대한 독립은 여기서 허용되지 않습니다.

적응증

항생제 치료의 양성 결과는 병원균의 정확한 확인에 크게 의존합니다. Fluoroquinolone은 다음과 같은 병원성 미생물 군에 대해 매우 활성입니다 :

  • 그람 음성균 - 포도상 구균, 에스 케리 치아, 이젤 라, 클라미디아, 탄저균, 녹농균 및 기타.
  • 그람 양성 - 연쇄상 구균, 클로스 트리 디아, 레지오넬라 등.
  • 결핵균을 포함한 Mycobacteria.

이러한 다양한 항균 활성은 다양한 의학 분야에서 광범위하게 사용됩니다. Fluoroquinolone 약물은 비뇨 생식기 부위의 감염, 성병, 폐렴 (비정형 포함), 만성 기관지염의 악화, 부비동염의 염증, 세균성 기원의 안과 질환, 골수염, 장염, 피부에 심한 손상, 흡입과 함께 성공적으로 치료합니다.

플루오로 퀴놀론으로 치료할 수있는 질병 목록은 매우 광범위합니다. 또한, 이러한 약제는 심각한 형태의 누출뿐만 아니라 페니실린 및 매크로 라이드의 효과가없는 경우에 최적입니다.

금기 사항

항생제 치료가 독점적 인 이익을 가져 오려면이 화학 약품 조제의 금기 사항을 고려해야합니다. Nalidixic과 oxolinic acid는 신장에 독성을 가지므로 신장 기능이 불충분 한 사람들이 사용할 수 없습니다. 현대 의약품에는 몇 가지 엄격한 제한이 있습니다.

fluoroquinolone 계열의 항생제는 기형 유발 성 (자궁 내 발달의 돌연변이와 결함을 일으킴)을 가지므로 임신 중에 금지됩니다. 수유 기간 동안 신생아에서 폰 타넬 (fontanelles)과 수두증 (hydrocephalus)의 붓기가 유발 될 수 있습니다.

어린 아이들과 중년의 어린이들에게는 이러한 화학 물질의 영향으로 뼈의 성장이 느려지므로 최후의 수단으로 처방 될 수 있습니다 (치료 효과가 가능한 해를 초과하는 경우). 노인들은 힘줄 파열 위험이 높습니다. 또한 진단 된 경련 증후군에서이 항균제를 사용하는 것은 권장하지 않습니다.

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첫 번째 의사

4 세대 Fluoroquinolones 항생제

우리는 왜 우리 시대에 항생제가 필요한지, 심지어 모범생은 알고 있습니다. 그러나 "넓은 스펙트럼"이라는 구는 때때로 환자에게 질문을 제기합니다. 왜 "넓게"정확하게? 아마도 "좁은"스펙트럼을 가진 항생제에 의한 피해가 덜 할 것입니까?

박테리아는 토양, 물, 인간 및 동물에 서식하는 매우 오래된 고대 단일 세포의 핵이없는 미생물입니다. 인체에서 살아있는 "좋은"비피더스 균과 유산균 (lactobacilli)은이 미생물이 인간 미생물을 형성합니다.

그 (것)들과 함께, 다른 미생물이있다, 그들은 조건으로 병원성에게 불린다. 질병과 스트레스로 면역 체계가 손상되고 이러한 박테리아가 완전히 비우호적 해집니다. 물론 질병을 일으키는 다양한 미생물이 몸에 들어옵니다.

과학자들은 세균을 그램 양성 (그램 +)과 그램 음성 (그램 -)의 두 그룹으로 나누었다. 코리 네 박테리아, 포도상 구균, 리스테리아, 연쇄 구균, 장구균, 클로스 트리 디아는 그람 양성균 군에 속합니다. 이 그룹의 병원균은 일반적으로 귀, 눈, 기관지, 폐, 비 인두 등의 질병의 원인입니다.

그람 음성 박테리아는 내장과 비뇨 생식계에 부정적인 영향을줍니다. 이러한 병원체에는 대장균, 모라 세 첼라, 살모넬라 균, 클레 브시 엘라 (Klebsiella), 시겔 라 (Shigella) 등이있다.

이러한 세균 분리를 바탕으로 항생제 치료는 특정 병원균에 의한 질병 치료를 위해 처방됩니다. 질병이 "표준"이거나 박테리아 파종의 결과가있는 경우, 의사는 한 그룹에 속한 병원균에 대처할 항생제를 처방합니다. 분석 할 시간이없고 의사가 병원체에 의문을 제기하면 치료를 위해 더 넓은 범위의 항생제가 처방됩니다. 이러한 항생제는 많은 병원균에 대해 작용합니다.

이러한 항생제는 여러 그룹으로 나뉩니다. 그들 중 하나는 fluoroquinolone 그룹입니다.

퀴놀론 및 플루오로 퀴놀론

퀴놀론 계급의 약물은 지난 세기의 60 년대 초반부터 의료 행위에 사용되었습니다. 퀴놀론은 비 플루오르 화 퀴놀론과 플루오로 퀴놀론으로 나뉩니다.

  • 비 플루오르 화 퀴놀론은 주로 그램 음성 박테리아 그룹에 항균 효과가 있습니다.
  • 플루오로 퀴놀론은 더 넓은 범위의 작용을합니다. 수많은 그람 박테리아에 영향을주는 것 외에도 fluoroquinolone은 그람 양성균 그룹과 성공적으로 맞서고 있습니다. 플루오로 퀴놀론 항생제는 높은 살균 효과를 나타내며, 이로 인해 귀 및 눈의 질병 치료에 사용되는 국소 용약 (점적제, 연고제)이 개발되었습니다.

4 세대의 마약

  • 1 세대 퀴놀론은 비 플루오르 화 퀴놀론으로 불립니다. 그것은 oxolinic, nalidixic 및 pipemidovoy 산들로 구성되어 있습니다. 예를 들어, 날 리딕 산 (Nalidixic acid)을 기준으로 항균제 인 Negram과 Nevigremon이 제조됩니다. 이 항생제는 Salmonella, Klebsiella, Shigella에 대해 살균 작용을하지만 혐기성 세균과 그람 + 박테리아에 잘 대처하지 못합니다.
  • 노르 플록 사신, lomefloxacin, 오 플록 사신, 시프로플록사신 및 pefloxacin 의학 제제 퀴놀론 항균제 2 세대는 다음으로 이루어져있다. 퀴놀론 분자에 불소 원자가 도입 됨으로써, 후자는 플루오로 퀴놀론으로 알려지게되었습니다. 플루오로 퀴놀론 2 세대 잘 그램 구균 및 막대의 많은 수의 경쟁 (시겔 라, 살모넬라, gonococci 등.). C 그람 양성 봉 (리스테리아, 코리 네 박테 리움 등), 레지오넬라, stafilokkok 외. 시프로플록사신, 마이코 박테리아 유발 결핵 lomefloxacin 및 억제 플록 사신 증가하지만, 폐렴 구균, 클라미디아, 마이코 플라스마 및 혐기성 박테리아에 대항 약간의 활성을 나타낸다.

2 세대의 플루오로 퀴놀론을 함유 한 약물의 이름

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet)은 중이염, 부비동염의 치료를 위해 처방됩니다. 비뇨 생식계의 질병 - 방광염, 전립선, 신우 신염. 위장 질환, 예를 들면 세균성 설사 치료 용. 부인 과학 - 부 자연염, 자궁 내막염, 난관염, 골반 농양. 화농성 관절염, 담낭염, 복막염, 임질 등. Kaplevoy 양식은 kerakonyunktivit 및 각막염, 안검염, 및 다른 사람과 같은 안과 질환에 사용합니다.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef)은 요로 감염 치료를 위해 처방됩니다. 살모넬라증과 같은 심각한 위장병 치료에 적합합니다. 세균성 전립선 염 및 임질에 효과적입니다. 면역 상태가 손상된 환자의 치료에 사용됩니다. 비 인두, 인후, 하부 호흡기 등의 질병을 치료하는 데 사용됩니다. 다른 플루오로 퀴놀론보다 낫지 만 순환계와 중추 신경계 사이의 생리 학적 장벽을 통과합니다.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin)은 부비동염과 중이염을 치료합니다. 요로 질환을 일으키는 세균에 대해 적극적으로 행동합니다. 임질, 클라미디아, 수막염의 치료에 적용됩니다. 국소 치료 액적 형태 등 또는 보리, 각막 궤양, 결막염과 같은 항생제 연고 치료 안과 질환에서 추가로 2 세대 항생제 플록 사신 가장 효율적 폐렴 클라미디아 대처.
  4. 로메 플록 사신 (Lomfloks, Lomatsin). 몇몇 연쇄상 구균 (streptococcus) 그룹과 혐기성 박테리아는 약물에 내성을 지니지 만,이 항생제는 가장 작은 농도에서도 많은 수의 미생물에 대해 높은 활성을 나타냅니다. 복잡한 치료의 일환으로 결핵 환자를 치료하는 데 사용됩니다. 비뇨 생식기 계통의 질병을 치료하고, 안과 질환 치료에 국소 적으로 사용하기 위해 처방된다. 폐렴 구균, 마이코 플라스마 및 클라미디아와의 싸움에서는 거의 활동하지 않는다.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal)은 안과, 비뇨기과, 부인 과학 등의 질환 치료에 사용됩니다.

3 세대 플루오로 퀴놀론

3 세대 fluoroquinolone은 또한 호흡 fluoroquinolones라고합니다. 이들 항생제는 이전 세대와 같은 플루오로 퀴놀론 영향의 큰 스펙트럼을 가지고 폐렴, 클라미디아, 마이코 플라즈마, 호흡기 감염의 병원균에 대항이 능가. 이로 인해 3 세대 플루오로 퀴놀론 제제는 종종 호흡기 질환을 치료하는 데 사용됩니다.

3 세대 플루오로 퀴놀론 계 약물의 이름

  1. 레보플록사신 (Levofloxacin, Floracid, Levostar, Levollet P)은 2 세대로 자신의 전임상보다 박테리아에 비해 2 배 강력합니다. 그것은 낮은 호흡기 시스템과 ENT 기관 (중이염, 부비동염)의 감염 치료에 사용됩니다. 급성 신우 신염 치료에서 요로 질환, 만성 전립선 염, 성병 치료를 위해 처방됩니다. 방울 형태로이 항생제는 안구 감염에 대한 안색학에 사용됩니다. 그것은 2 세대 항생제 ofloxacin보다 더 잘 견딘다.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact)은 Levofloxacin에 가장 가까운이 항생제의 범위가 넓습니다. 그것은 마이코 박테리아와의 싸움에서 매우 효과적입니다. 작용 시간은 다른 플루오로 퀴놀론보다 높습니다. 부비동과 중이에서 박테리아와 싸우는 데 사용됩니다. 신장 질환, 생식 기관, 피부 및 연조직 세균 병변, 위장관 감염, 뼈, 관절염 등의 치료에 사용됩니다.

fluoroquinolone 제제의 제 4 세대에는 가장 잘 알려진 약제 인 moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin이 포함됩니다.

4 세대 플루오로 퀴놀론 계 약물

  1. Hemifloxacin (Ftiv)은 폐렴, 만성 기관지염, 부비동염 등의 치료에 사용됩니다.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). 이 항생제의 생체 이용률은 구강 복용시 96 % 수준으로 매우 높습니다. 폐 조직, 중이, 기관지의 내층, 정액, 부비동 부비동 점막의 난소는 상당히 큰 농도로 고정되어 있습니다. ENT 기관의 질병, 성병, 피부 및 관절의 질병 치료를 위해 처방됩니다. 이 약은 기관지염, 폐렴, 낭포 성 섬유증, 세균성 결막염 및 항생제에 감염 될 수있는 세균으로 인한 기타 질병을 치료하는 데 사용됩니다.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). 조사 결과에 따르면이 항생제는 다른 플루오로 퀴놀론보다 폐렴 구균, 클라미디아, 마이코 플라즈마, 혐기성 세균에 의한 감염 치료에 효과적입니다. 의사가 기관지염, 폐렴, 부비동염, 피부의 감염성 병변, 연조직으로 지명했습니다. 골반 장기의 염증을 치료합니다. 체액 형태로 보리, 결막염, 눈꺼풀 염, 각막 궤양 등의 국소 치료에서 안과학에 사용됩니다. 이전 세대에 비해 최신 세대의 fluoroquinolone의 우월성은 약물 동태 학적 특성에 의해 결정됩니다.
    1. 다양한 장기 및 조직에서의 높은 살균 농도는 우수한 침투성에 의해 제공됩니다.
    2. 항생제는 체내 순환이 오래 걸리기 때문에 하루에 한 번 이상 사용할 수 있습니다.
    3. 이 플루오로 퀴놀론의 흡수는 음식 섭취에 영향을받지 않습니다.
    4. 경구 투여 후 약물의 절대 생체 이용률은 85 %에서 93 %입니다.

여러 퀴놀론 약물, 즉, 목시 플록 사신은, 가티 플록 사신은, 시프로플록사신은 lomefloxacin, 레보플록사신은, 오 플록 사신, sparfloxacin 정부의 승인을 중요하고 필수 의약품 목록에 포함되어 있습니다.

플루오로 퀴놀론 계 항생제는 그람 양성균 및 그람 음성균의 활성을 억제 할 수있는 화학 합성에 의해 얻어지는 항균제이다. 그들은 지난 세기 중반에 발견되었고 이후로 수많은 위험한 질병에 성공적으로 대처했습니다.

현대인은 끊임없이 스트레스에 노출되어 있으며, 면역 체계가 손상되거나 약화되어 여러 가지 환경 적 요인에 시달리고 있습니다. 이어서, 병원성 박테리아는 끊임없이 진화하고 돌연변이를 일으켜 페니실린 항생제에 대한 면역력을 얻었으며, 이는 수십 년 전에 성공적으로 염증성 질환을 치료하는 데 사용되었습니다. 결과적으로, 위험한 질병은 면역 체계가 약한 사람에게 빠르게 영향을 미치고, 구세대의 항생제 치료는 적절한 결과를 가져 오지 못합니다.

박테리아는 핵이없는 단세포 미생물이다. 인간 미생물의 형성에 필요한 유익한 박테리아가 있습니다. 이들은 bifidobacteria, lactobacilli를 포함합니다. 동시에, 조건 하에서 병원체에 대한 공격성이있는 조건부 병원성 미생물이 존재합니다.

과학자들은 박테리아를 2 개의 주요 그룹으로 나눕니다.

여기에는 포도상 구균, 연쇄상 구균, 클로스 트리 디아, 코리 네 박테 리움, 리스테리아가 포함됩니다. 그들은 비 인두, 눈, 귀, 폐, 기관지의 질병을 유발합니다.

대장균, 살모넬라 균, 이질균, 모라 셀라, 클렙시 엘라입니다. 그들은 비뇨 생식계와 장에 부정적인 영향을 미칩니다.

이 박테리아 계열의 분화를 바탕으로 의사가 치료법을 선택합니다. 박테리아 파종의 결과로 질병의 원인균이 검출되면이 그룹의 박테리아에 대항하는 항생제가 처방됩니다. 병원체가 검출되지 않거나 배코 포아에 대한 분석을 수행 할 수없는 경우, 대부분의 병원균에 해로운 영향을 미치는 광범위한 항생제가 처방됩니다.

광범위한 항생제에는 그람 양성균과 그람 음성 박테리아를 파괴하는 플루오로 퀴놀론 계 약물과 주로 그람 음성 박테리아를 파괴하는 비 플루오르 화 퀴놀론 계 약물을 포함하는 퀴놀론 계 약물이 포함됩니다.

fluoroquinolones의 체계화는 항균 활동의 화학 구조 및 스펙트럼의 차이에 기반합니다. Fluoroquinolone 항생제는 발달시기에 따라 4 세대로 나누어집니다.

nalidixic, oxolinic, pipimide acids가 포함됩니다. nalidixic acid를 기초로하여, 그들은 Klebsiella, Salmonella, Shigella에 파괴적인 영향을주는 방부제를 생산하지만 그람 양성 박테리아와 혐기성 균에 대처할 수는 없습니다.

첫 번째 세대의 약물로는 Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin이 있으며, 주요 활성 성분은 날 리딘 산 (nalidixic acid)입니다. 또한 pimemidic 및 oxolinic acid는 비뇨 생식기 및 내장 (장염, 이질)의 단순하지 않은 질병에 잘 대처합니다. 장내 세균에 효과적이지만 조직에 불충분하게 침투하고, 낮은 생물학적 투과성을 가지며, 부작용이 많아 비 플루오르 화 퀴놀론을 복잡한 치료법으로 사용할 기회를 제공하지 못합니다.

1 세대 항생제는 많은 결점을 가지고 있었지만,이 분야에서 유망한 개발이 계속됨을 인정 받았다. 20 년 후에 차세대 약물이 개발되었습니다. 그들은 퀴놀린 분자에 불소 원자를 도입함으로써 합성되었다. 이러한 약물의 효과는 도입 된 불소 원자의 수와 퀴놀린 원자의 다른 위치에서의 위치에 따라 달라집니다.

이 세대의 플루오로 퀴놀론은 Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin으로 구성됩니다. 그들은 더 많은 수의 그람 음성 구균과 막대기를 파괴하고 그람 양성 막대, 포도상 구균과 싸우며 결핵 발생에 기여하는 곰팡이 박테리아의 활동을 억제하지만 혐기성 균, 마이코 플라스 마, 클라미디아, 폐렴균에 효과적으로 대항하지 못합니다.

항생제 제조에서 과학자들이 추구 한 개발의 주요 목표는 플루오로 퀴놀론 계의 2 세대에 의해 달성되었습니다. 도움을 받으면 특히 위험한 박테리아에 맞서 싸우면서 생명을 위협하는 병리학에서 환자를 치료할 수 있습니다. 그러나 개발은 계속되었고 곧 3 세대와 4 세대의 준비가 나타났다.

3 세대에는 호흡기 질환의 치료에 효과가있는 것으로 입증 된 호흡 용 플루오로 퀴놀론이 포함됩니다. 그들은 전임자보다 호흡기 질환의 클라미디아, 마이코 플라스마 및 다른 병원체와 싸우는 데 훨씬 효과적이며 광범위한 효과가 있습니다. 페니실린에 내성을 가진 폐구균에 효과적이며, 기관지염, 부비동염, 폐렴 치료에 성공합니다. Levofloxacin은 Temafloxacin, Sparfloxacin뿐만 아니라 가장 보편적으로 사용됩니다. 이 약물의 생체 이용률은 100 %이므로 가장 심각한 질병을 치료할 수 있습니다.

4 세대 또는 혐기성 호흡 fluoroquinolone.

약물은 fluoroquinolone (이전 그룹의 항생제)과 유사합니다. 그들은 혐기성 세균, 비정형 박테리아, 매크로 라이드, 페니실린 내성 폐렴균에 대해 작용합니다. 위, 아래 호흡 기관, 피부 및 연조직의 염증 치료에 도움이됩니다. 최신 세대의 준비에는 폐렴 구균, 비정형 병원성 미생물 퇴치에 가장 효과적이지만 그람 음성균 인 장내 미생물 및 슈도모나스 바실러스 (Pseudomonas bacillus)에는 효과적이지 않은 Aoxox라고 알려진 Moxifloxacin이 포함됩니다.

약물로는 그레포 플로록 신, 클리노플록 사신, 트로 바플 록 사신이 포함됩니다. 그러나 그들은 독성이 강하고 많은 부작용이 있습니다. 현재 의약품의 마지막 3 가지 유형은 사용되지 않습니다.

fluoroquinolones를 포함한 의약품은 다양한 의약 분야에서 그들의 위치를 ​​찾습니다. fluoroquinol 항생제로 치료되는 질병의 목록은 매우 광범위합니다. 부인 과학, 비뇨기과, 비뇨기과, 위장병 학, 안과학, 피부과, 이비인후과, 요법, 신장학, 호흡기학에 사용됩니다. 또한, 이러한 약물은 macrolides 및 페니실린의 비효율적 인 또는 질병의 심각한 형태의 경우에 대한 최선의 선택입니다.

그들은 다음과 같은 특성을 특징으로합니다 :

  • 모든 정도의 중증도의 전신 감염에 대항하여 높은 결과를 가져옵니다.
  • 몸에 의한 쉬운 내성;
  • 최소한의 부작용;
  • 그램 양성, 그람 음성 박테리아, 혐기성 세균, 마이코 플라스마, 클라미디아에 대해 효과적이며;
  • 긴 반감기;
  • 높은 생체 이용률 (모든 조직과 기관에 잘 침투하여 강력한 치료 효과 제공).

fluoroquinolone 항생제의 효과에도 불구하고, 치료법을 선택할 때, 사용에 금기 사항이 있다는 점을 고려해야합니다. 그들은 태아와 태아에서 태아의 자궁 내 기형을 일으키기 때문에 임신과 모유 수유 중에는 금지됩니다. 아기의 경우 fluoroquinolone은 뼈의 성장을 늦추므로 항생제 치료의 이점이 아동의 신체에 해를 초과하는 경우에만 처방됩니다. Oxolinic과 nalidixic acid는 신장에 독성 영향을 미치므로 신장 질환에 대한 약물은 금지되어 있습니다.

Fluoroquinolone 항생제는 병원성 박테리아로 인한 병리학 치료에있어 올바른 위치를 차지하고 있습니다. 그들은 높은 수준의 생체 활성을 가지고 있으며, 사람이 잘 견뎌내고 세균 막에 잘 침투하여 혈청에 가까운 농도의 세포 내에 보호 물질을 만듭니다.

플루오로 퀴놀론 계 약물의 목록과 약물의 유효성에 대해서는 아래에서 설명합니다.

Ciprofloxacin. ENT 질환, 비뇨 생식기 기관, 위장관의 치료를 위해 설계되었습니다. 부인과 문제에 효과적입니다. 그것은 염증성 안 질환의 드랍 형태로 사용됩니다.

Pefloxacin. 비뇨기계의 전염병 치료에 효과적입니다. 임질, 세균성 전립선 염에 도움이됩니다. 소화관, 인후, 하부 호흡기, 비 인두의 심각한 질병을 치료합니다.

Ofloxacin. 요로에 염증을 일으키는 병원성 미생물에 효과적이며, 중이염, 부비동염. Ofloxacin을 사용하면 수막염, 클라미디아 및 임질이 치료됩니다. 드립 형태에서, 항생제는 각막 궤양, 결막염 및 보리와 같이 눈의 질병을 치료하는 데 사용됩니다. 이 약물은 연고제로도 사용 가능하며,이를 국소 적으로 사용할 수 있습니다.

Norfloxacin. 임질, 전립선 염, 비뇨 생식기 질환의 치료에 사용됩니다.

Ofloxacin. 클라미디아, 폐렴 및 저항성 결핵에 효과적입니다.

Moxifloxacin. 항생제는 mycoplasmas, chlamydia, pneumococci, anaerobes로 인한 감염을 제거 할 때 가장 좋습니다. 그것은 폐의 염증, 부비동염, 골반 장기의 염증에 사용됩니다. 액체 형태 (점적)는 안염 환자, 각막 궤양, 보리 치료에 안과 의사가 사용합니다.

가티 플로록 신. 그것은 낭성 섬유증, 기관지염, 폐렴, 세균 감염에 의한 결막염, ENT 질환, 관절의 질병, 피부의 치료에 사용됩니다.

헤미플록 사신. 부비동염, 만성적 인 성질의 기관지염, 폐렴으로 치료합니다.

Sparfloxacin. 그것은 매우 적극적으로 효과적으로 마이코 박테리아와 싸우는 반면, 그 작용은 다른 플루오로 퀴놀론보다 훨씬 오래 지속됩니다. 그것은 중이의 염증, 상악동, 신장의 감염, 피부 및 연조직, 생식기 및 비뇨기 계통, 위장관, 관절 및 뼈와 관련된 질병을 치료하는 데 사용됩니다.

레보플록사신. 감염성 ENT 질환, 하부 호흡계, 요로, 성병, 급성 신우 신염, 만성 전립선 염의 치료에 사용됩니다. 눈 감염의 경우 Levofloxacin은 방울 형태로 사용됩니다. 항생제는 전임자 인 Ofloxacin보다 몸에 더 잘 견뎌지면서 병원성 박테리아에 비해 싸우고 강력합니다.

Norfloxacin. 부인과, 안과, 비뇨기과의 주요 약물로 사용됩니다.

로메 플록 사신. 작은 농도에서도 항생제는 5 %의 세균성 미생물에 대처합니다. 비뇨 생식기 계통의 질병이있는 경우 결핵이 안구 질환 치료제로 처방됩니다. 클라미디아, 폐렴 구균, 마이코 플라즈마에 대항하는 것은 효과가 없습니다.

중요! 일부 fluoroquinolones (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin)은 러시아 연방 정부가 승인 한 필수 의약품 목록에 포함되어 있습니다.

오랫동안 fluoroquinolone의 특정 화학 구조는 액체 형태의 의약품을 사용할 수 없었기 때문에 정제로만 생산되었습니다. 현대 제약 업계에서는 fluoroquinolone을 함유 한 항균제, 방울 및 기타 항균제가 엄선되어 있습니다. 이를 통해 박테리아 성 치명적인 질병을 효과적으로 처리 할 수 ​​있습니다.

병원성 미생물 및 박테리아는 호흡 기관, 비뇨 기관 및 기타 신체 부위의 심각한 질병의 원인이됩니다. 최신 세대의 fluoroquinolone과 효과적으로 대결합니다. 이 항균제는 몇 년 전에 사용 된 퀴놀론 및 플루오로 퀴놀론에 대한 내성균 감염을 막을 수 있습니다.

Fluoroquinolone은 60 년대 이후 미생물에 대항하기 위해 사용되어 왔는데, 그 기간 동안 박테리아는 많은 약물에 면역이되었습니다. 그래서 과학자들은 자신의 월계관에서 멈추지 않고 신약 및 신약을 출시하여 효과를 높입니다. 마지막 세대의 플루오로 퀴놀론과 그 전임자의 이름은 다음과 같습니다.

  1. 1 세대의 준비제 (날 리딕산, 옥 살린 산).
  2. 2 세대의 준비 (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloxacin).
  3. 3 세대의 준비 (levofloxacin, parfloxacin).
  4. 제 4 세대 (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin) 제제.

차세대 fluoroquinolone의 작용은 미생물이 번식하고 빠르게 죽을 수있는 능력을 상실하는 박테리아의 DNA 로의 통합에 기반을두고 있습니다. 각 세대마다 약품이 효과적인 바실러스의 수가 증가하고 있습니다. 오늘은 :

많은 fluoroquinolone이 가장 중요하고 필수적인 의약품 목록에 포함되어 있다는 사실은 놀랍지 않습니다. 폐렴, 콜레라, 결핵 및 기타 위험한 질병의 치료는 불가능합니다. 이러한 유형의 약이 영향을 미칠 수없는 유일한 미생물은 모두 혐기성 박테리아입니다.

오늘날 알약은 호흡기 플루오로 퀴놀론을 방출하여 상부 및 하부 호흡기 감염, 요로 감염 및 폐렴 치료를위한 준비를합니다. 다음은 태블릿 형태로 제공되는 약품 목록입니다.

  • 레보플록 사신;
  • 모시 플로록신;
  • 스팍 록 사신;
  • Norfloxacin 및 기타.

치료를 시작하기 전에 금기 사항을주의 깊게 조사하십시오 -이 그룹의 많은 약물은 배설 기능, 신장 질환 및 간을 위반하여 사용하는 것은 권장되지 않습니다. Fluoroquinolone은 어린이와 임산부에게 생명을 구할 때 엄격하게 처방전을 제시합니다.

퀴놀론의 전반적인 구조. fluoroquinolones에서 구조는 항상 불소 원자 (빨간색으로 표시)와 피페 라진주기 (파란색으로 표시)를 포함합니다.

Fluoroquinolones (영어 # 160; fluoroquinolones) # 160 - 광범위한 항생제로서 의학에서 널리 사용되는 뚜렷한 항균 활동을하는 의약 물질 군. 항균 작용, 활성 및 사용 지시의 범위의 위도는 항생제에 매우 가깝지만 화학 구조 및 기원에있어 다릅니다. (항생제는 천연 기원의 제품이거나 유사한 합성 유사체이며 fluoroquinolone은 천연 아날로그를 가지고 있지 않습니다.)

1960 년대에 날 리딕산의 높은 항균 활성이 검출되었습니다. 옥살린 산이 합성되었다. 동일한 활성 스펙트럼으로, 더 활동적이다 (시험 관내에서 2-4 배). 이 작업을 계속하면서 많은 4- 퀴놀론 유도체가 합성되었다. 그 중 불소 원자가 위치에 (적색으로 표시), 특히 위치 (청색으로 표시) - 피페 라진 고리를 추가로 또는 포함하지 않고 포함하는 화합물이 특히 활성이었다. 이 화합물들은 플루오로 퀴놀론 (fluoroquinolones)이라고 불렀다. 그들은 또한 2 세대의 퀴놀론이라고 불릴 수 있습니다.

플루오로 퀴놀론 계의 일반적으로 인정 된 체계화는 없습니다. 몇 가지 분류가 있습니다 : 플루오로 퀴놀론은 세대에 따라 나누어집니다. 분자 중의 불소 원자의 수에 따라 (모노 플루오로 퀴놀론, 디 플루오로 퀴놀론 및 트리 플루오로 퀴놀론); 불소화 및 항 - 폐렴 구균 (또는 호흡기)뿐만 아니라. Fluoroquinolone은 2 세대 (levofloxacin, Sparfloxacin)의 첫 번째 약물 (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin)으로 세대별로 나뉘어집니다. 3 세대 및 4 세대 (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

행동 메커니즘

DNA gyrase와 topoisomerase-4 인 두 가지 중요한 미생물 세포 효소를 억제함으로써 fluoroquinolone은 DNA 합성을 방해합니다. 이는 박테리아의 죽음으로 이어진다 (살균 효과). 또한, 항균 활성은 박테리아가 RNA에 미치는 영향, 세포막의 안정성 및 박테리아 세포의 다른 중요한 과정에 대한 영향으로 인해 발생합니다.

Ciprofloxacin # 160; - 1 세대 fluoroquinolone

많은 fluoroquinolone (ofloxacin, ciprofloxacin 이상)은 Mycobacterium tuberculosis에 효과적입니다.

fluoroquinolone의 높은 살균 활성으로 인해 점안액과 귀 방울의 형태로 현지에서 사용할 수있는 많은 투약 형태를 개발할 수있었습니다.

Fluoroquinolone은 소화관에서 빠르고 잘 흡수됩니다. 최대 혈중 농도는 섭취 후 평균 1-3 시간에 달성됩니다. 그들은 혈장 단백질과의 접촉이 거의 없으며 모든 기관과 조직에 침투하기 쉽고 고농축을 생성합니다. 체내 세포에 침투하여 세포 내 박테리아에 영향을 미친다 (클라미디아, 마이코 박테리아 등)

음식은 퀴놀론의 흡수를 느리게 할 수 있지만 생체 이용률에 중요한 영향을 미치지는 않습니다. Fluoroquinolone은 hemato-placental 장벽을 통과합니다. 또한 소량으로 모유에 침투합니다. 그러므로 그들은 임신 수유중인 여성에게 처방되지 않습니다. 그들은 신장에 의해 배설되며 대체로 변하지 않으며 소변에 고농축을 생성합니다.

신부전이 발생하면 quinolone의 제거가 상당히 느려집니다.

금기 사항

심한 대뇌 죽상 경화증, 글루코스 -6- 인산 탈수소 효소 결핍, 플루오로 퀴놀론 계 약물에 대한 알레르기 반응. 임신, 모유 수유, 어린이 연령.

문학

  • Mashkovsky M. D. Medicines # 160; - 제 15 편 편. # 160; - M. Novaya Volna, 2005. # 160; - S. 160; 842-850; 160; - 1200 # 160; # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E.N. Yakovlev, S.V. 임상 실습에서 fluoroquinolone 군의 항균제. # 160; - M. 1998.

링크

  • Quinolones 및 임상 실험실 // CDC, 건강 관리 관련 감염 # 160; (eng.)

플루오로 퀴놀론

플루오로 퀴놀론은 전술 한 퀴놀론 유도체를 연구함으로써 생성되었다. 퀴놀론 구조에 불소 원자를 첨가하면 약물의 항균 효과가 현저히 향상된다는 것이 밝혀졌다. 오늘날, fluoroquinolone은 가장 강력한 화학 요법 제 중 하나이며, 가장 강력한 항생제의 힘을 잃지 않습니다.
플루오로 퀴놀론은 퀴놀론 코어의 7 번 위치에 비치 환되거나 치환 된 피페 라진주기를 포함하고 6 번 위치에는 불소 원자를 포함하는 합성 항균제입니다 (그림 3).
플루오로 퀴놀론은 3 세대로 나누어집니다.
플루오로 퀴놀론 I 세대 (불소 원자 1 개 포함) :
- Ciprofloxacin (Tsiprobay, Ziprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloxacin (tarvid, zanotsid);
- Norfloxacin (nomizin, 경찰);
- lomefloxacin (막 삭빈, xenakvin).
Fluoroquinolones II 세대 (불소 원자 2 개 포함) :
- 레보플록사신 (tavanic);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Fluoroquinolones III 세대 (불소 원자 3 개 포함) :
- 뜸쑥 속의 식물 (avelox);
- 가티 플록 사신;
- 헤미플록사신;
- 나 디프 록 사틴.

공지 된 합성 항균제 중에서 플루오로 퀴놀론은 가장 광범위한 작용 및 중요한 항균 활성을 갖는다. 그들은 그람 양성 및 그람 음성 구균, 대장균, 살모넬라, 이질균, 프로 테우스, 클레 브이 셀 (Klebsiell), 헬리코박터 파일로리 (Helicobacter pylori), 녹농균 (Pseudomonas aeruginosa)에 활성이다. 별도의 약물 (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin)은 결핵균에 작용합니다 (약물 내성 결핵에 대한 병용 요법에 사용할 수 있음). Spirochetes, Listeria 및 대부분의 혐기성 균은 fluoroquinolone에 민감하지 않습니다. 플루오로 퀴놀론은 extra-and-cellularly localized microorganisms에 작용합니다. fluoroquinolone에 대한 미생물총의 내성은 비교적 느리게 발생합니다.
fluoroquinolone의 항균 작용은 DNA gyrase (H 형 topoisomerase)와 topoisomerase / Y 형의 두 가지 중요한 박테리아 세포 효소의 봉쇄를 기반으로합니다. 이러한 효소의 생물학적 역할을 이해하기 위해서는 원핵 생물의 DNA가 세포의 세포질에 자유롭게 위치한 이중 가닥 고리 폐쇄 구조 (double stranded ring closed structure)임을 상기해야한다 (그림 4-1). DNA 분자의 두 가닥은 수소 결합을 통해 서로 공유 결합하고 나선 구조로 단단히 채워진다 (그림 4-2). 특정 조건 하에서 DNA 가닥은 풀리고 분리 될 수 있습니다 (그림 4 - 3). 이 현상의 원인은 생리 학적 및 병리학적일 수 있습니다 : DNA 매트릭스에서 RNA 분자의 합성, 외인성 인자, 방사선, 돌연변이 등의 손상. 토포 아이소 머라 제는 DNA 구조에 의해 유지되고 복원됩니다. 이 경우, IV 형 topoisomerase는 DNA 가닥의 공유 결합 폐쇄를 복구하고 분자 내 결함을 제거합니다 (그림 4 - 4). DNA gyrase는 또한 topoisomerase의 부류에 속하는 효소이며 DNA의 조밀하게 패킹 된 나선 구조를 보존하는 supercoiling을 제공합니다 (그림 4-5). 예를 들어, 대장균의 세포 지름은 1 nm이며 확장 된 형태의 DNA 길이는 1000 nm입니다. 당연히, 새장에서, 그것은 매우 단단히 접혀 있습니다.
따라서 DNA gyrase와 topoisomerase IV type은 박테리아 세포의 정상 기능에 필요한 과정을 제공하고 세포 구조의 안정성을 유지합니다. 이러한 효소 시스템의 기능이 파괴되면 DNA 분자가 풀려나게되고,
-451 - "치즈 냄새가 나는"모양. 세포는 이러한 조건에서 존재할 수 없으며, 세포 사멸이 활성화되어 죽습니다.

일반적으로 플루오로 퀴놀론의 작용 메커니즘은 다음과 같이 나타낼 수있다 (그림 5).

DNA 가닥의 해리. 초 피자 화 및
필라멘트 공유 결합
RNA DNA 합성의 위반
X
세포 살균 작용).

도 7 5. 플루오로 퀴놀론의 작용 메커니즘
플루오로 퀴놀론의 항균 작용의 선택성은 미생물의 세포 내에 II 형 토포 이소 머라 제가 존재하지 않기 때문이다. 그러나 원핵 및 진핵 세포의 효소 시스템과 밀접한 구조적 및 기능적 친화력을 고려할 때 플루오로 퀴놀론은 종종 미생물의 세포 선택성을 상실하고 미생물 세포를 손상시켜 수많은 부작용을 일으킨다. 플루오로 퀴놀론의 가장 중요한 부작용과 그 발달 기작을 표 1에 나타내었다.

표 1
Fluoroquinolones의 부작용

부작용 이름

부작용 메커니즘

자외선 (UV) - 피부 구조를 손상시키는 자유 라디칼 형성으로 플루오로 퀴놀론을 파괴합니다.

Argrotoxicity (손상 연골 조직 개발, lameness)

연골 세포 (연골 세포)의 DNA 기능에 필요한 Mg2 + 이온의 결합

테오필린 상호 작용

테오필린 신진 대사의 저해와 혈액 내 농도의 증가

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현대의 삶의 리듬은 인간 면역을 약화시키고 감염성 질환의 원인 인자는 돌연변이를 일으키며 페니실린 종류의 주요 화학 물질에 내성을 갖습니다.

이것은 의학적으로 문제가있는 사람들의 비합리적 인 통제되지 않은 사용과 문맹 때문에 발생합니다.

지난 세기 중반의 발견 - 플루오로 퀴놀론은 - 신체에 대한 최소한의 부정적인 결과로 많은 위험한 질병에 성공적으로 대처할 수 있습니다. 6 개의 현대 의약품은 필수 목록에 포함됩니다.

항균제의 효과에 대한 완전한 그림은 아래의 표를 도울 것입니다. 칼럼에는 퀴놀론의 모든 대체 상표명이 나와 있습니다.